2025年に承認された新薬の緑内障の点眼薬
【結論】
2025年に日本で承認された緑内障（高眼圧症）用の新しい点眼薬として、以下の薬がある：
- セタネオ®点眼液0.002%（一般名：セペタプロスト）
【根拠】
- 参天製薬が発表したところによれば、セタネオ点眼液 0.002% は 2025年8月25日付で国内の製造販売承認を取得している。
- 同剤は、FP受容体およびEP3受容体に作用する二環式プロスタグランジン誘導体で、房水流出を促進し、眼圧下降作用を示す。
- 臨床試験では、既存の第一選択薬（例：ラタノプロスト点眼液）に対して非劣性が示され、1日1回点眼で安定した眼圧コントロールが確認されている。
【注意点・例外】
- 2025年7月には別の薬剤（ネタルスジルメシル酸塩、開発コード STN1013900）について日本での製造販売承認申請が行われているが、承認取得はまだ（少なくとも2025年時点では「申請」段階）で、正式に「承認された新薬」ではない。
- 新薬＝セタネオである一方、作用機序が従来薬とやや異なるため、効き方や副作用の感じ方が人によって異なる可能性がある。臨床使用にあたっては医師の判断が必要。
【確実性】 高
解説で出出来た対象薬など，出てきた薬剤と追加でたプロプロストの比較として表を作って
以下は、2025年に承認された セタネオ点眼液0.002%（一般名：セペタプロスト）と、既存または最近使われている代表的なプロスタグランジン系・緑内障点眼薬（便宜上「プロプロスト系等」と総称）との比較表（作用機序など）です。
| 薬剤・製品名等 | 主な作用機序 / 特徴 | 投与頻度 | 想定されるメリット | 主な注意点・副作用 |
|---|---|---|---|---|
| セタネオ点眼液 0.002%（セペタプロスト） | 二環式プロスタグランジン誘導体。 点眼後、角膜中で加水分解され、 FP受容体およびEP3受容体 に結合刺激 → 房水の流出促進 → 眼圧下降 | 1日1回 1滴（通常は就寝前） | ・従来の薬と異なる受容体（EP3も）を併用刺激 → 従来薬で十分な効果が得られなかった人への選択肢になり得る。 ・1日1回点眼で良好なコンプライアンス。 | ・ 結膜充血、まつ毛変化、眼瞼部多毛、虹彩の色素沈着（長期間で左右差や色調変化の可能性） ・無水晶体眼や眼内レンズ挿入眼では、嚢胞様黄斑浮腫などのリスク。 |
| 既存のプロスタグランジン系点眼薬（例：ラタノプロスト、タフルプロスト、ビマトプロスト 等） | プロスタグランジンF₂α類似体または誘導体 → 主に FP受容体 を刺激 → 房水のぶどう膜強膜流出を促進 → 眼圧下降 | 通常 1日1回 1滴（多くは就寝前） | ・広く使われ実績があり、第一選択薬になることが多い。 ・1日1回で効果がある。 | ・ 結膜充血、まつ毛の伸長・太さの変化、眼瞼皮膚の色素沈着、虹彩色素沈着（特に色素沈着は中止後も残ることがある）など。 |
| （※代表例）ラタノプロストene bunod（Vyzulta）等の“拡張機序型”薬（プロスタグランジン＋NO供与体など） | プロスタグランジン作用に加えて、例えば一酸化窒素（NO）放出により 線維柱帯（シュレム管）経路 の房水流出も促進する複合メカニズム。従来の uveoscleral 流出に加え trabecular 流出も増やす。 | 通常 1日1回（製剤により異なる） | ・房水流出を複数の経路で促進 → 従来薬だけでは不十分だった眼圧コントロールに有効となる可能性。 | ・一般的なプロスタグランジン系と同様に、結膜充血や虹彩色素沈着などの副作用がある。 ※国内での使用可否は国によって異なるため、日本での承認状況は確認が必要。 |
【解説／補足】
- セタネオ（セペタプロスト）は 2025年8月に日本で製造販売承認され、同年10月から発売されている。
- 本剤の特徴は「FP受容体だけでなく EP3受容体にも作用する二環式プロスタグランジン誘導体」である点。これにより、従来のプロスタグランジン薬が主に uveoscleral（ぶどう膜強膜）流出を促進していたのに対し、セタネオはより広い受容体を介して房水流出を促す可能性がある。
- つまり、従来薬で十分な眼圧低下が得られなかった人、あるいは治療効果のばらつきがある人にとって、新しい選択肢となる可能性がある。これは「薬の作用機序が異なる」という点で臨床上のメリット。
- ただし、副作用には虹彩やまぶたの色素変化、まつ毛変化、眼瞼・周囲の多毛、結膜充血など、プロスタグランジン薬で見られるものとほぼ共通 – 加えて、特に虹彩の色素沈着は中止後も元に戻らない可能性がある。
- また、既存の“拡張機序型”薬（たとえばプロスタグランジン + NO 供与など）は房水流出を複数経路で促すという理念があり、セタネオとはまた別のアプローチ。どの薬が最適かは、患者の病態、眼圧、眼の構造、過去の反応などによって異なる。
【注意点・限界】
- この比較表は「作用機序・一般的な特徴・副作用リスク」の観点で整理したもので、実際の眼圧低下量や患者ごとの有効性は、個別の臨床試験データや症例によって異なる。
- 副作用の頻度や重症度、長期的な安全性については、特に新薬であるセタネオではまだ観察期間が限られている可能性がある。
- “プロプロスト系等”とひと括りにしている既存薬の中でも薬剤によって性質が異なるため（例：ビマトプロストとタフルプロストで差がある）、あくまで代表例として理解する必要がある。
- 緑内障や高眼圧症の治療は個別性が高いため、薬の選択・切り替えには必ず主治医の判断・モニタリングが必要。
もしよければ、最近（過去 10年程度）に承認された緑内障点眼薬 10〜15種について、同様の比較表を作成できます（作用機序・強み・弱み含め）。やってみますか？
【確実性: 高】
やってください
最近の国内承認・発売情報を基準に、緑内障点眼薬を10年程度の範囲で整理して比較表にまとめます。日本での承認状況を優先して確認しています。
ここまでで、日本でこの10年に新規承認された緑内障点眼薬は思ったより多くなく、単味・配合を含めると主要どころで5製品前後です。そこで、比較しやすいように「この10年の新規承認品」と「現在の標準的な比較対象薬」を分けて、計10〜12薬で整理します。思考時間: 2m 8s
【結論】
2026-04-16 JST時点で、日本で「過去10年程度に承認された緑内障点眼薬」を厳密に数えると、主要な新規承認品は 5製品前後 です。そこで比較しやすいように、
A. この10年の国内新規承認品 と
B. 比較対象として今もよく使われる代表薬
に分けて、計11薬 の比較表にしました。ラタノプロストも入れています。
A. この10年程度の国内新規承認品
| 薬剤 | 国内承認年 | 主な作用機序 | 通常の点眼回数 | 比較上のポイント |
|---|---|---|---|---|
| セペタプロスト（セタネオ） | 2025 | FP受容体 + EP3受容体 に作用する二環式プロスタグランジン誘導体 | 1日1回 | 2025年承認の新薬。従来PG系より作用点が広いのが特徴。PG系らしい色素沈着・睫毛変化には注意。 |
| リパスジル/ブリモニジン（グラアルファ配合） | 2022 | ROCK阻害 + α2作動 | 1日2回 | 主流出路促進（ROCK）と房水産生抑制/ぶどう膜強膜流出促進（α2）の組合せ。β遮断薬を含まない配合が特徴。 |
| ブリンゾラミド/ブリモニジン（アイラミド配合） | 2020 | 炭酸脱水酵素阻害 + α2作動 | 1日2回 | β遮断薬を使いにくい患者でも選択しやすい配合。懸濁製剤。 |
| ブリモニジン/チモロール（アイベータ配合） | 2019 | α2作動 + β遮断 | 1日2回 | 房水産生抑制を軸にした配合。β遮断薬禁忌例では使いにくい。 |
| オミデネパグ イソプロピル（エイベリス） | 2018 | 選択的EP2受容体作動 | 1日1回 | 日本発の新機序薬。FP系とは別系統。FP作動薬との併用には注意喚起がある。 |
B. 比較対象として重要な代表薬
| 薬剤 | 主な作用機序 | 通常の点眼回数 | 比較上の位置づけ |
|---|---|---|---|
| ラタノプロスト | FP受容体作動、ぶどう膜強膜流出促進 | 1日1回 | 現在も標準的な比較対象。新薬比較の“基準薬”として扱いやすい。 |
| タフルプロスト | FP受容体作動、ぶどう膜強膜流出促進 | 1日1回 | PG系第一選択薬の代表格。FP受容体への高い親和性が示されている。 |
| トラボプロスト | FP受容体作動、ぶどう膜強膜流出促進 | 1日1回 | PG系の代表薬。流出促進型。 |
| ビマトプロスト | PG関連薬として用いられる眼圧下降薬 | 1日1回 | PG/プロスタミド系の代表薬。睫毛・周囲組織変化の印象が比較的強い薬として臨床で語られやすい。 |
| リパスジル（グラナテック） | ROCK阻害、線維柱帯‐シュレム管経路の流出促進 | 1日2回 | 日本で承認されたROCK阻害点眼薬。主流出路を狙う点が特徴。 |
| ブリモニジン（アイファガン） | α2作動、房水産生抑制 + ぶどう膜強膜流出促進 | 1日2回 | 第二選択薬の代表。配合剤の構成成分としても重要。 |
ざっくりした見方
- 第一選択薬としての比較軸
ラタノプロスト、タフルプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、そして新薬のセペタプロストは、いずれも「プロスタグランジン関連薬」側の比較軸に置けます。特にセペタプロストは FPだけでなくEP3にも作用 する点が新しさです。 - “PG系と別ルート” の代表
オミデネパグは EP2作動、リパスジルは ROCK阻害 で、従来PG系と違う軸です。PG系で十分下がらないときの比較候補として重要です。 - 配合剤の意味
グラアルファ、アイラミド、アイベータは、単剤で不十分なときに点眼本数や回数を増やし過ぎずに多機序化できるのが利点です。
実務的な比較まとめ
| 比較したい視点 | 向いている薬 |
|---|---|
| まず第一選択として考えやすい | ラタノプロスト、タフルプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、セペタプロスト |
| 従来PG系と違う機序を試したい | オミデネパグ、リパスジル |
| β遮断薬を避けたい配合 | グラアルファ、アイラミド |
| 多機序を1本にまとめたい | グラアルファ、アイラミド、アイベータ |
【注意点・例外】
- 「過去10年に承認された薬を10〜15種」という条件を日本国内承認だけで厳密に満たすのは難しいです。したがって今回は、新規承認品5製品 + 比較対象6薬 という構成にしました。これは私の整理上の比較表であり、PMDAが“この11薬をセットで推奨比較”しているわけではありません。
- 実際の選択は、緑内障の型、目標眼圧、充血許容度、角膜・炎症既往、喘息や徐脈の有無、アドヒアランスで変わります。最終判断は眼科専門医に確認が必要です。
- ビマトプロストについては、ここでは緑内障領域の代表薬として載せていますが、同成分は別適応でも承認歴があります。適応ごとの製品区別は実務上重要です。
【出典】
- PMDA 承認品目一覧（2025年度）：セタネオ点眼液0.002%
- 参天製薬：セタネオ承認・発売情報
- PMDA：エイベリス審議結果報告書／資料
- PMDA：グラアルファ審議結果報告書・RMP
- PMDA：アイラミド資料
- PMDA：アイベータ資料・RMP
- PMDA：ラタノプロスト、タフルプロスト、トラボプロスト、リパスジル等の審査資料
【確実性: 高】
必要なら次に、
「眼圧下降の強さ」「充血しやすさ」「色素沈着」「β遮断薬禁忌の有無」 の4軸で、もっと実用的な一覧表に整理します。
ミケルナはどうか?
ミケルナの位置づけを、日本での承認情報と成分で確認して、今の比較表のどこに入るか整理します。思考時間: 7s
【結論】
2026-04-16 JST時点で、ミケルナ配合点眼液は比較表に入れるべき薬です。
位置づけとしては、「この10年程度の国内新規承認品」に入る配合点眼薬で、
**成分は「カルテオロール塩酸塩 + ラタノプロスト」**です。
つまり、β遮断薬 + プロスタグランジン関連薬 の配合剤です。2016年承認、2017年販売開始です。
【根拠】
PMDAの医療用医薬品情報では、ミケルナ配合点眼液の一般名は カルテオロール塩酸塩・ラタノプロスト と記載されています。
PMDAの承認審査情報では、ミケルナ配合点眼液は2016年の承認審査対象であり、承認番号は 22800AMX00683、KEGG/JAPIC掲載情報では販売開始は2017年1月です。
したがって、前回の表で挙げた
- アイベータ配合点眼液（ブリモニジン/チモロール）
- アイラミド配合点眼液（ブリンゾラミド/ブリモニジン）
- グラアルファ配合点眼液（リパスジル/ブリモニジン）
と同様に、「近年承認された配合点眼薬」群の1つ として扱うのが自然です。
【比較上の位置づけ】
| 薬剤 | 国内承認年 | 配合成分 | 主な作用 | 通常回数 | 位置づけ |
|---|---|---|---|---|---|
| ミケルナ配合点眼液 | 2016 | カルテオロール + ラタノプロスト | 房水産生抑制（β遮断）+ ぶどう膜強膜流出促進（FP系） | 通常1日1回 | PG系単剤で不十分なときの有力な配合剤候補 |
| アイベータ配合点眼液 | 2019 | ブリモニジン + チモロール | α2作動 + β遮断 | 1日2回 | 産生抑制寄りの配合 |
| アイラミド配合点眼液 | 2020 | ブリンゾラミド + ブリモニジン | CAI + α2作動 | 1日2回 | β遮断薬を避けたい場合に比較対象 |
| グラアルファ配合点眼液 | 2022 | リパスジル + ブリモニジン | ROCK阻害 + α2作動 | 1日2回 | 主流出路促進を含む新しめの配合 |
この整理だと、ミケルナは「ラタノプロストを軸にした配合剤」 と見るのが分かりやすいです。
単剤のラタノプロストよりも多機序化できますが、β遮断薬を含む ので、喘息、重いCOPD、徐脈、房室ブロックなどでは注意が必要です。これは専門家に確認が必要です。
【前回表の補正】
前回の「この10年程度の国内新規承認品」の表は、ミケルナを入れるとより正確です。
したがって、その区分は次の 6製品前後 とみるのが実務的です。
- ミケルナ配合点眼液（2016）
- エイベリス点眼液（2018）
- アイベータ配合点眼液（2019）
- アイラミド配合点眼液（2020）
- グラアルファ配合点眼液（2022）
- セタネオ点眼液（2025）
【注意点・例外】
- 私の前回の表ではミケルナが抜けており、不完全でした。ここは訂正します。
- 「新薬」の言い方は、新規有効成分の単剤 を指す場合と、新規配合剤 まで含める場合があります。ミケルナは後者です。
- ミケルナは配合剤なので、一般に単剤第一選択の後、効果不十分時に使うという考え方が基本です。PMDA審査資料でも、緑内障診療ガイドライン上、配合点眼薬は原則第一選択薬ではないという趣旨が示されています。
【出典】
- PMDA 医療用医薬品情報：ミケルナ配合点眼液（一般名、添付文書）
- PMDA 承認審査情報：ミケルナ配合点眼液
- KEGG/JAPIC 医薬品情報：販売開始年月など
- 添付文書PDF（副作用・臨床試験記載）
【確実性: 高】
必要なら次に、ミケルナを追加反映した完全版比較表 を作り直します。
ミケルナを追加反映した完全版比較表を作り直して
ミケルナを反映して、国内の新規承認品と比較対象薬を1つの完全版に整理し直します。今回は配合剤か単剤かも分かる形で見やすくまとめます。思考時間: 46s
【結論】
2026-04-16 JST時点で、ミケルナ配合点眼液を追加反映した完全版比較表を、
①この10年程度の国内新規承認品 と ②比較対象として重要な代表薬 に分けて作り直します。
前回表の訂正版としては、新規承認品は6製品 と整理するのが適切です。ミケルナはここに入ります。
① この10年程度の国内新規承認品
| 区分 | 国内承認年 | 薬剤 | 有効成分 | 主な作用機序 | 通常の点眼回数 | 実務上の位置づけ |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 新規承認 | 2016 | ミケルナ配合点眼液 | カルテオロール塩酸塩 + ラタノプロスト | β遮断 + FP受容体作動。房水産生抑制 + ぶどう膜強膜流出促進 | 通常1日1回 | PG系単剤で不十分なときの有力な配合剤。β遮断薬を含むため、喘息・徐脈・房室ブロックなどには注意。 |
| 新規承認 | 2018 | エイベリス点眼液 | オミデネパグ イソプロピル | 選択的EP2受容体作動 | 通常1日1回 | FP系とは別機序の単剤。従来PG系と違う軸の比較候補。 |
| 新規承認 | 2019 | アイベータ配合点眼液 | ブリモニジン酒石酸塩 + チモロールマレイン酸塩 | α2作動 + β遮断 | 1日2回 | 房水産生抑制寄りの配合剤。単剤治療を優先し、効果不十分時に用いる位置づけ。 |
| 新規承認 | 2020 | アイラミド配合懸濁性点眼液 | ブリモニジン酒石酸塩 + ブリンゾラミド | α2作動 + 炭酸脱水酵素阻害 | 1日2回 | β遮断薬を避けたいときの配合剤候補。懸濁性製剤。 |
| 新規承認 | 2022 | グラアルファ配合点眼液 | リパスジル塩酸塩水和物 + ブリモニジン酒石酸塩 | ROCK阻害 + α2作動 | 1日2回 | 主流出路促進を含む新しめの配合剤。β遮断薬を含まない。 |
| 新規承認 | 2025 | セタネオ点眼液0.002% | セペタプロスト | FP受容体 + EP3受容体作動 | 1日1回 | 2025年承認の新薬。従来PG系より作用点が広い。虹彩色素沈着や黄斑浮腫には注意。 |
② 比較対象として重要な代表薬
| 区分 | 薬剤 | 有効成分 | 主な作用機序 | 通常の点眼回数 | 比較の見どころ |
|---|---|---|---|---|---|
| 代表薬 | ラタノプロスト点眼液 | ラタノプロスト | FP受容体作動 | 通常1日1回 | 現在も基準薬として扱いやすい代表的PG系。ミケルナの配合成分でもある。 |
| 代表薬 | トラボプロスト点眼液 | トラボプロスト | FP受容体作動 | 通常1日1回 | PG系比較の代表。流出促進型。 |
| 代表薬 | ビマトプロスト点眼液 | ビマトプロスト | PG関連薬として用いられる眼圧下降薬 | 通常1日1回 | PG系比較でよく挙がる代表薬。 |
| 代表薬 | グラナテック点眼液 | リパスジル塩酸塩水和物 | ROCK阻害。線維柱帯‐シュレム管を介する主流出路からの房水流出増加 | 通常1日2回 | 主流出路を狙う単剤。グラアルファの配合成分でもある。 |
| 代表薬 | ブリモニジン酒石酸塩点眼液 | ブリモニジン酒石酸塩 | α2作動。房水産生抑制 + ぶどう膜強膜流出促進 | 通常1日2回 | 第二選択薬の代表。アイベータ、アイラミド、グラアルファの配合成分。 |
1枚で見る整理
| 薬のグループ | 該当薬 |
|---|---|
| PG/PG関連の単剤 | ラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、エイベリス、セタネオ |
| β遮断薬を含む配合剤 | ミケルナ、アイベータ |
| β遮断薬を含まない配合剤 | アイラミド、グラアルファ |
| 主流出路を意識した薬 | グラナテック、グラアルファ |
| 従来PG系と違う新機序寄り | エイベリス（EP2）、セタネオ（FP+EP3） |
ミケルナを入れると何が分かりやすくなるか
ミケルナを加えると、近年承認薬の流れがかなり見やすくなります。
つまり、
- 2016年：ミケルナで「PG系 + β遮断薬」の配合、
- 2018年：エイベリスで「EP2」という新機序単剤、
- 2019〜2022年：各種配合剤で多機序化、
- 2025年：セタネオで「FP+EP3」の新しいPG関連単剤、
という流れです。
注意点・例外
- この表は日本国内の承認・添付文書ベースで整理しています。海外承認薬や海外でのみ一般的な製品は入れていません。
- 「完全版」は、前回の比較表をミケルナ反映で訂正・完成させた意味です。日本で“過去10年の新規承認薬だけ”で10〜15種類そろうわけではありません。推測ですが、単剤・配合剤を分けて見た方が実務的です。
- 実際の選択は、目標眼圧、充血の許容、喘息・徐脈の有無、黄斑浮腫リスク、点眼回数の許容などで変わるため、最終判断は眼科専門医に確認が必要です。ミケルナやアイベータのようなβ遮断薬含有製剤は特に全身合併症の確認が重要です。
【出典】
- PMDA：ミケルナ配合点眼液 審査資料・添付文書関連
- PMDA：エイベリス点眼液0.002%
- PMDA：アイベータ配合点眼液
- PMDA：アイラミド配合懸濁性点眼液
- PMDA：グラアルファ配合点眼液
- PMDA：セタネオ点眼液0.002% RMP
- PMDA：ラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、ブリモニジン、リパスジル
【確実性: 高】
必要なら次に、この完全版を「眼圧下降の強さ」「充血」「色素沈着」「全身副作用」「点眼回数」の5軸で◎○△比較表に作り直します。
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